第134章：仿制，合成路线的改良 (第2/2页)

得到中间体，就必须要先将5-氯-2-硝基联苯胺还原成5-氯-2-氨基联苯胺，这一步需要氢原子的加入。

    到目前为止，癫痫的发病机制依旧没有研究清楚，因为诱发癫痫的因素实在太多了。

    不过，陆良倒是答应的十分爽快：“没问题。”

    α1介导镇静作用，α2介导抗焦虑作用，这两种亚型均有抗癫痫的作用

    在仿制氯巴占之前，陆良自然是先将关于癫痫这种疾病的研究翻出来看一遍。

    而目前大部分的人，都会选择用5-氯-2-硝基联苯胺作为原料。

    这几天，陆良和王文韬一直对丙二酸单乙酯酰氯反应的合成方法进行改良，尝试提高产率，如果改良成功的话，这就是一个不错方法。

    他决定让陆良也参与到这个项目中来，这样做的目的，是为了让项目多一个保险。

    陆良的目光从氯巴占的研究文献上扫过。

    大脑皮质发育不良、颞叶硬化、中枢神经系统感染、创伤性脑损害等等因素，都会诱发癫痫。

    氯巴占通过和γ-氨基丁酸受体结合，增加γ-氨基丁酸对神经元的抑制，减弱了神经元的异常兴奋，从而发挥抗癫痫的作用。

    陆良简单的了解了一下氯巴占发挥药效的原理，不过，这并不是他所关心的，他真正关心的，还是氯巴占的仿制。

    丙二酸单甲酯酰氯同样可以作为酰化剂使用，同时辅以三乙胺作为缚酸剂的话

    陆良飞快的在电脑上打开word，飞快的在word上敲下一行文字。

    接下来只需要在碱性条件下一点点小小的碘甲烷反应，就可以得到了氯巴占的粗品。

    如何去合成氯巴占，那才是重点！

    这让陈深稍微放松了许多，多了陆良这一道保险，整个项目也会变得稳妥许多。

    氯巴占属于1，5-苯二氮类药物，其化学式是C16H13ClN2O2，在第1和第5位上有氮原子。

    癫痫属于一种常见的慢性神经系统疾病，任何年龄阶段都可能发生癫痫，而其中以儿童阶段为高发。

    在胶囊下肚的一瞬间，陆良顿时感觉到某种桎梏被打破，仿佛一个无形的头套被从脑袋上摘下，五感瞬间变得无比清晰。

    到这一步的时候，已经和氯巴占十分接近了。

    在听到陆良的这句话，陈深先是一愣，随即表情变得古怪了起来。

    配平没问题，理论上可行，陆良的眼前顿时一亮。

    如果不出意外的话，问题就出在了丙二酸单乙酯酰氯酰化反应上。

    但到了氯巴占这里，只有寥寥可数的几百个结果。

    毕竟氯巴占的仿制这件事情现在极其重要，容不得有半点差错发生。

    NaBH4、LiAlH4、O2、Cl2、Br2、MnO4、KClO3、H2SO4、HNO3、Zn

    等一下。

    在完成酰化反应之后，同时还需要进行还原反应，该用什么进行还原环合？

    化学反应中易失电子被氧化的物质经常会被用来当还原剂使用。

    最后中间体经碘甲烷甲基化反应就能得到氯巴占的粗品。

    陆良的手指飞快在键盘上敲击，温度、反应时间这些条件，陆良只能粗略的给出一个区间。

    通过还原反应得到5-氯-2-氨基联苯胺。

    Zn？

    但结果行不通。

    因为大部分患儿都活不到成年。

    对于陆良会不会同意参与项目这件事情，陈深心里也没底，毕竟陆良之前做的都是原研药，仿制药从没做过。

    “知道啊，怎么了？”

    “怎么样？”陆良问道。

    而患病的孩子，会出现反复的癫痫发作，每天发作几十次甚至几百次，有些患儿如果不及时抢救的话，这种癫痫就会直接要命。

    随后，陆良又翻了翻氯巴占的研究。

    成本都快要拉到天花板上去了。

    癫痫，也就是脑部的神经元异常放电，导致大脑强烈兴奋。

    挂断电话之后，陆良看向自己的电脑屏幕。

    然后再用5-氯-2-氨基联苯胺通过使丙二酸单乙酯酰氯发生酰化反应，或是在四氢呋喃中与丙二酰氯反应中得到C10H10ClNO这个重要的中间体。

    不过，仅仅只是这样，依旧让陈深感觉不太安心，迟疑了片刻之后，陈深拿起手机拨通了陆良的电话。

    这些疾病数量种类之多，让陆良感觉有些瞠目结舌。

    陈深继续问道：“小陆，那那边什么时候可以开始，这个项目现在比较急？”

    至于更加细致反应条件，需要再继续摸索。

    在屏幕上敲下最后一个字之后，陆良长舒了口气。

    将氯巴占改良后的合成路线交给王文韬后，陆良便匆匆离开了自习室。